吗啡为阿片受体激动剂。纯态吗啡为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。市MOP与盐酸、硫酸、醋酸及水杨酸可生成盐,含3分子结晶水的盐酸吗啡为医疗中常用的麻醉剂。
其药理作用主要包括以下几点:
(1)镇痛:强大的镇痛作用,对一切疼痛均有效,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。
(2)镇静:在镇痛的同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛患者的紧张情绪。
(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)镇咳:可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用,但因有成瘾性,并不用于临床。
(5)平滑肌:可使消化道平滑肌兴奋,可致便秘;并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
(6)心血管系统:可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降;使脑血管扩张,颅压增高。
(7)镇吐:亦因其可致成瘾而不用于临床。
但是,由于其极高的成瘾性,国家对其使用及其谨慎,一般只在癌症患者晚期的安慰止痛中使用。